藥物合成技術(shù)是制藥專業(yè)重要的專業(yè)課之一。本教材是以全面提高學生素質(zhì)為基礎(chǔ)、以專業(yè)建設(shè)為核心、以能力為本位組織編寫的，內(nèi)容選編得當，并加強了實踐環(huán)節(jié)。全書共分十一章，內(nèi)容以典型藥物合成過程為例，以點帶面，系統(tǒng)介紹了藥物制備的基本內(nèi)容、基本實踐技術(shù)和生產(chǎn)工藝，以及制藥反應(yīng)設(shè)備和環(huán)保、安全知識。全書結(jié)合阿司匹林、對乙酰氨基苯酚、諾氟沙星、磺胺甲唑、氯霉素、氫化可的松、半合成青霉素、半合成頭孢菌素、紫杉醇、維生素C等典型藥物，對藥物合成涉及的�；磻�(yīng)技術(shù)、還原反應(yīng)技術(shù)、鹵化反應(yīng)技術(shù)、烴化反應(yīng)技術(shù)、縮合反應(yīng)技術(shù)、氧化反應(yīng)技術(shù)、發(fā)酵制藥技術(shù)、溶劑和催化劑應(yīng)用技術(shù)、手性藥物合成技術(shù)進行了具體討論。在生產(chǎn)技術(shù)部分增加運行和操作內(nèi)容，并結(jié)合實驗室具體操作，加強學生的感性認識和實踐技能的培訓，做到實踐教學融合于理論教學之中。
本書涉及面廣、由淺入深、實用性強，既可作為高職院校藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教材，還可供相關(guān)專業(yè)及有關(guān)生產(chǎn)、技術(shù)、管理人員參考。
適讀人群 ：本書既可作為高職院校藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)教材，還可供相關(guān)專業(yè)及有關(guān)生產(chǎn)、技術(shù)、管理人員參考。
生產(chǎn)實際案例教學、貼近工作崗位
前言
《藥物合成技術(shù)》于2008年次出版。教材突出了高職教育課程體系和教學內(nèi)容職業(yè)性的特點，在2011年被評為江蘇省高等學校精品教材，2013年被選為江蘇省高等學校重點教材。
本教材在版的基礎(chǔ)上，進一步強化理論實踐一體、工學結(jié)合的理念，與企業(yè)技術(shù)人員共同修訂，以能力培養(yǎng)為主線，按照實際工業(yè)生產(chǎn)過程操作來組織編寫，能更好地滿足培養(yǎng)技能型人才的需求。
與版《藥物合成技術(shù)》相比，內(nèi)容的取舍和體例結(jié)構(gòu)都有比較大的變動，加強了校企合作的教學內(nèi)容，增加部分新藥生產(chǎn)工藝，在內(nèi)容中適當增加操作中常見異�，F(xiàn)象的分析判斷與對策、反應(yīng)釜的單元操作、反應(yīng)溫度和傳熱操作及控制、攪拌機的使用及過程操作、發(fā)酵罐的操作技術(shù)、離子交換樹脂塔設(shè)備及操作技術(shù)、設(shè)備維護、安全知識和具體的GMP知識與要求等，在每章內(nèi)容后都增加了有機合成工職業(yè)技能考核復(fù)習題，突出了教學過程與生產(chǎn)過程的有效對接、學歷與職業(yè)資格對接和職業(yè)教育與終身學習對接的要求。
全書共分十一章，章節(jié)之間漸進銜接，體現(xiàn)完整的工作過程，內(nèi)容涵蓋了藥物生產(chǎn)崗位群所要求的能力和知識；按學習目標、能力目標、技術(shù)理論、生產(chǎn)工藝和實訓操作技術(shù)、知識拓展、資料閱讀展開，便于各種教學方法的實施；以典型藥物的合成過程為案例，將基本的有機單元反應(yīng)、具體應(yīng)用和操作技術(shù)貫穿其中，以點帶面，內(nèi)容按照“由簡單到復(fù)雜，由初級到高級，由單項到綜合”能力遞進的學習規(guī)律，并結(jié)合企業(yè)崗位安全、企業(yè)化管理理念和實驗室具體操作。在“選做實驗及生產(chǎn)實訓部分”，按“一般操作、科研訓練操作、生產(chǎn)實訓”循序漸進，使學生在掌握基礎(chǔ)知識的同時，積累職業(yè)經(jīng)驗，培養(yǎng)學生分析和解決問題的能力。
本書既可作為高職院校藥品生產(chǎn)技術(shù)專業(yè)的教材，也可供從事化學制藥相關(guān)工作的技術(shù)人員參考。
編者
2016年2月
版前言
隨著科學技術(shù)的發(fā)展以及社會對應(yīng)用型人才需求的快速增長，我國的高等職業(yè)技術(shù)教育進展飛速。高等職業(yè)技術(shù)教育的課程體系和教學內(nèi)容要突出職業(yè)技術(shù)特點，并注重實踐技能，加強針對性和實用性，基礎(chǔ)知識以必需、夠用為度，以講清概念、強化應(yīng)用為教學重點。教材是教學活動中必須使用的基本材料，其內(nèi)容的范圍和深度必須與相應(yīng)職業(yè)崗位群的要求緊密結(jié)合，實踐性、應(yīng)用性要強，要突破傳統(tǒng)教材以理論知識為主的局限，突出職業(yè)技能特點，應(yīng)按模塊化組織教學體系，各個模塊之間相互銜接，且具有一定的可裁減性和可拼接性。
藥物合成技術(shù)是研究藥物合成路線、合成原理、工業(yè)生產(chǎn)過程及實現(xiàn)過程優(yōu)化的一般途徑和方法的一門學科，是制藥專業(yè)重要的專業(yè)課之一。本教材是按照教育部高職教育要求，以全面提高學生素質(zhì)為基礎(chǔ)、以專業(yè)建設(shè)為核心、以能力為本位組織編寫的，內(nèi)容選編得當，并加強了實踐環(huán)節(jié)。例如，在有關(guān)具體藥物合成實例上，將實際操作中的理論與實踐適當結(jié)合，主次分明，理論少而精。全書共分十一章，以典型藥物合成過程為例，以點帶面，系統(tǒng)介紹了藥物制備的基本內(nèi)容、基本實踐技術(shù)和生產(chǎn)工藝，以及制藥反應(yīng)設(shè)備和環(huán)保、安全知識。結(jié)合阿司匹林、對乙酰氨基苯酚、諾氟沙星、磺胺甲唑、氯霉素、半合成青霉素、氫化可的松、半合成頭孢菌素、紫杉醇、維生素C等典型藥物，對藥物合成涉及的酰化反應(yīng)技術(shù)、還原反應(yīng)技術(shù)、鹵化反應(yīng)技術(shù)、烴化反應(yīng)技術(shù)、縮合反應(yīng)技術(shù)、氧化反應(yīng)技術(shù)、發(fā)酵制藥技術(shù)、溶劑和催化劑應(yīng)用技術(shù)、手性藥物合成技術(shù)進行了具體討論，可加深學生對工藝路線及生產(chǎn)原理的理解，培養(yǎng)學生分析和解決問題的能力。在生產(chǎn)技術(shù)部分增加運行和操作內(nèi)容，并結(jié)合實驗室具體操作，加強學生的感性認識和實踐技能的培訓，做到實踐教學融合于理論教學之中。
本書涉及面廣、由淺入深、實用性強，既可作為高職院�；瘜W制藥專業(yè)教材，也可作為高職高專制藥技術(shù)類專業(yè)的教材，還可供相關(guān)專業(yè)師生及有關(guān)生產(chǎn)、技術(shù)、管理人員參考。
編者
2008年6月
第一章制藥基礎(chǔ)知識1
第一節(jié)藥物合成技術(shù)的任務(wù)和內(nèi)容1
一、藥物合成技術(shù)的任務(wù)1
二、藥物合成技術(shù)的內(nèi)容1
三、本課程的學習內(nèi)容和總目標3
第二節(jié)制藥工業(yè)的特點3
一、小批量、多品種、復(fù)配型居多、藥物更新?lián)Q代快3
二、新藥研究和開發(fā)投資大、周期長4
三、高技術(shù)密度、高質(zhì)量、高利潤、高安全性4
四、環(huán)保要求4
第三節(jié)制藥工業(yè)的現(xiàn)狀及發(fā)展趨勢5
一、國外制藥工業(yè)的發(fā)展概況5
二、我國醫(yī)藥行業(yè)發(fā)展6
閱讀資料原子經(jīng)濟性反應(yīng)7
本章小結(jié)7
復(fù)習題8
有機合成工職業(yè)技能考核習題（1）8
第二章�；磻�(yīng)技術(shù)12
第一節(jié)�；磻�(yīng)技術(shù)理論12
一、酰化反應(yīng)類型及應(yīng)用12
二、氧原子的酰化反應(yīng)14
三、氮原子的酰化反應(yīng)17
第二節(jié)生產(chǎn)實例——阿司匹林的生產(chǎn)技術(shù)19
一、概述19
二、阿司匹林的生產(chǎn)技術(shù)20
任務(wù)實施——阿司匹林的合成和精制21
閱讀資料一藥物生產(chǎn)技術(shù)條件與設(shè)備要求22
閱讀資料二反應(yīng)溫度的控制23
閱讀資料三釜式反應(yīng)器24
本章小結(jié)26
復(fù)習題26
有機合成工職業(yè)技能考核習題（2）27
第三章還原反應(yīng)技術(shù)29
第一節(jié)還原反應(yīng)技術(shù)理論29
一、化學還原29
二、催化氫化還原37
第二節(jié)生產(chǎn)實例——對乙酰氨基苯酚的生產(chǎn)技術(shù)38
一、概述38
二、對乙酰氨基苯酚的合成路線及其選擇39
三、對乙酰氨基苯酚的生產(chǎn)技術(shù)41
任務(wù)實施——對乙酰氨基苯酚的合成45
一、實驗主要藥品及儀器45
二、操作步驟45
閱讀資料一壓強對反應(yīng)的影響46
閱讀資料二高壓反應(yīng)釜操作47
閱讀資料三亞硝化反應(yīng)48
本章小結(jié)49
復(fù)習題49
有機合成工職業(yè)技能考核習題（3）50
第四章鹵化反應(yīng)技術(shù)52
第一節(jié)鹵化反應(yīng)技術(shù)理論52
一、鹵化反應(yīng)的類型52
二、常用的鹵化劑53
第二節(jié)生產(chǎn)實例——諾氟沙星的合成技術(shù)55
一、概述55
二、諾氟沙星的合成技術(shù)56
知識擴展一原甲酸三乙酯的合成62
任務(wù)實施——諾氟沙星的實驗室合成63
知識擴展二采用路線二進行諾氟沙星的實驗室合成67
閱讀資料硝化反應(yīng)技術(shù)68
本章小結(jié)72
復(fù)習題73
有機合成工職業(yè)技能考核習題（4）73
第五章烴化反應(yīng)技術(shù)76
第一節(jié)烴化反應(yīng)技術(shù)理論76
一、鹵代烴類烴化劑76
二、硫酸酯和芳磺酸酯類烴化劑80
三、環(huán)氧烷類烴化劑81
四、其他烴化方法82
第二節(jié)生產(chǎn)實例——磺胺甲唑的合成技術(shù)82
一、合成路線82
二、合成技術(shù)83
閱讀資料相轉(zhuǎn)移催化技術(shù)89
本章小結(jié)90
復(fù)習題90
有機合成工職業(yè)技能考核習題（5）91
第六章縮合反應(yīng)技術(shù)93
第一節(jié)縮合反應(yīng)技術(shù)理論93
一、醛酮化合物之間的縮合93
二、酮與羧酸或其衍生物之間的縮合94
三、酯縮合反應(yīng)96
四、其他類型的縮合97
五、環(huán)合反應(yīng)99
第二節(jié)光學異構(gòu)藥物拆分的技術(shù)理論101
一、光學異構(gòu)藥物的分類101
二、光學異構(gòu)藥物的拆分方法102
第三節(jié)生產(chǎn)實例——氯霉素的合成技術(shù)104
一、概述104
二、氯霉素的合成路線105
三、合成原理及其過程106
第四節(jié)氯霉素生產(chǎn)中的綜合利用與“三廢”處理118
一、鄰硝基乙苯的利用118
二、L-（+）-1-對硝基苯基-2-氨基-1，3-丙二醇（L-氨基醇）的利用118
三、氯霉素生產(chǎn)廢水的處理和氯苯的回收119
四、乙�；磻�(yīng)中母液套用119
任務(wù)實施——氯霉素的實驗室合成119
閱讀資料抗生素概述125
本章小結(jié)126
復(fù)習題127
有機合成工職業(yè)技能考核習題（6）127
第七章氧化反應(yīng)技術(shù)129
第一節(jié)氧化反應(yīng)技術(shù)理論及常用氧化劑129
一、化學氧化反應(yīng)129
二、空氣用作氧化劑的催化氧化133
第二節(jié)消除反應(yīng)技術(shù)理論133
第三節(jié)生產(chǎn)實例——氫化可的松的合成技術(shù)134
一、概述134
二、合成路線135
三、氫化可的松的合成技術(shù)135
四、氫化可的松生產(chǎn)中含鉻廢水的處理141
閱讀資料廢水治理的基本方法143
本章小結(jié)144
復(fù)習題144
有機合成工職業(yè)技能考核習題（7）145
第八章發(fā)酵制藥技術(shù)147
第一節(jié)微生物發(fā)酵制藥技術(shù)理論147
一、概述147
二、制藥微生物發(fā)酵的基本過程148
三、培養(yǎng)基 150
四、 微生物發(fā)酵培養(yǎng)技術(shù)152
五、發(fā)酵罐操作技術(shù)156
第二節(jié)維生素C概述157
第三節(jié)生產(chǎn)實例——萊氏法生產(chǎn)維生素C工藝原理和過程158
一、合成路線158
二、生產(chǎn)工藝過程159
第四節(jié)生產(chǎn)實例——兩步發(fā)酵法生產(chǎn)維生素C工藝過程163
一、合成路線163
二、工藝過程163
第五節(jié)萊氏法和兩步發(fā)酵法的比較及維生素C收率的計算168
一、萊氏法和兩步發(fā)酵法生產(chǎn)維生素C的比較168
二、維生素C收率的計算168
第六節(jié)維生素C生產(chǎn)中“三廢”治理和綜合利用168
一、廢氣處理168
二、廢渣處理169
三、維生素C生產(chǎn)中的“三廢”處理169
閱讀資料一廢水處理技術(shù)170
閱讀資料二離子交換樹脂的應(yīng)用171
本章小結(jié)172
復(fù)習題174
有機合成工職業(yè)技能考核習題（8）174
第九章溶劑和催化劑應(yīng)用技術(shù)176
第一節(jié)溶劑對化學反應(yīng)的影響176
一、溶劑的定義和分類176
二、溶劑對均相化學反應(yīng)的影響177
三、溶劑對反應(yīng)方向的影響177
四、溶劑極性對互變異構(gòu)體平衡的影響178
五、重結(jié)晶時溶劑的選擇178
第二節(jié)催化劑對化學反應(yīng)的影響178
一、催化劑的作用與基本特征179
二、固體催化劑179
三、工業(yè)生產(chǎn)對催化劑的要求180
第三節(jié)半合成青霉素的合成技術(shù)（選學）181
一、6-氨基青霉烷酸(6-APA)的制備182
二、半合成青霉素的制備方法184
第四節(jié)半合成頭孢菌素的制備技術(shù)（選學）185
一、頭孢菌素C的制備186
二、7-氨基頭孢霉烷酸(7-ACA)的制備 186
三、頭孢氨芐的制備 188
四、“三廢”治理191
閱讀資料青霉素192
本章小結(jié)193
復(fù)習題194
有機合成工職業(yè)技能考核習題（9）194
第十章手性藥物的合成技術(shù)196
第一節(jié)手性藥物制備技術(shù)理論196
一、天然提取196
二、不對稱合成196
三、生物酶合成198
四、手性庫方法198
第二節(jié)生產(chǎn)實例——紫杉醇的合成技術(shù)（選學）198
一、概述198
二、紫杉醇的半合成技術(shù)200
閱讀資料紫杉醇的生產(chǎn)207
本章小結(jié)208
復(fù)習題208
有機合成工職業(yè)技能考核習題（10）209
第十一章選做實驗及生產(chǎn)實訓213
第一部分一般實驗操作213
實驗一美沙拉秦的制備213
實驗二磺胺醋酰鈉的合成214
實驗三聯(lián)苯丁酮酸的合成215
實驗四鹽酸普魯卡因的合成216
實驗五巴比妥的合成218
實驗六2，4-二氯乙酰苯胺的合成220
實驗七安息香縮合221
實驗八苯妥英鋅(Phenytoin-Zn)的合成222
第二部分科研訓練操作224
實驗實訓一那格列奈的合成224
實驗實訓二鹽酸埃羅替尼的合成227
第三部分生產(chǎn)實訓229
阿折地平的生產(chǎn)工藝229
有機合成工職業(yè)技能考核習題240
參考答案243
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