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專利挖掘 本書系統(tǒng)梳理了專利挖掘的理論和常用工具, 首次通過專利挖掘的主要場(chǎng)景(如基于研發(fā)目的和創(chuàng)新點(diǎn)的專利挖掘、應(yīng)對(duì)競(jìng)爭對(duì)手核心專利的專利挖掘、規(guī)避設(shè)計(jì)的專利挖掘等) 對(duì)專利挖掘進(jìn)行逐一闡述。此外, 還分別從主要技術(shù)領(lǐng)域介紹了專利挖掘的手段, 并通過典型案例講解、分析了專利挖掘的具體過程。 適讀人群 :(1)企業(yè)知識(shí)產(chǎn)權(quán)主管、研發(fā)主管,企業(yè)專利管理人員,企業(yè)研發(fā)人員; (2)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理機(jī)構(gòu)專利代理師、專利咨詢師、專利管理師、專利工程師; (3)專利律師; (4)各級(jí)政府專利管理部門相關(guān)人員、專利分析課題研究人員; (5)相關(guān)專業(yè)的大學(xué)生等。 (1)以國內(nèi)企業(yè)實(shí)際需求為視角,突出實(shí)效性; (2)以國內(nèi)外企業(yè)實(shí)際的案例為支撐,突出實(shí)踐性; (3)全面介紹國內(nèi)外典型企業(yè)進(jìn)行專利布局和專利挖掘的實(shí)際實(shí)踐經(jīng)驗(yàn),具備典型性; (4)系統(tǒng)梳理進(jìn)行專利布局和專利挖掘的方法與操作流程、典型策略和手段、注意事項(xiàng)等,具備系統(tǒng)性。 自十八大提出創(chuàng)新驅(qū)動(dòng)發(fā)展戰(zhàn)略以來,我國產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)型升級(jí)已經(jīng)進(jìn)入關(guān)鍵時(shí)期,對(duì)創(chuàng)新主體在創(chuàng)新過程中的智慧貢獻(xiàn)進(jìn)行恰如其分的挖掘并進(jìn)行專利布局,是支撐我國產(chǎn)業(yè)轉(zhuǎn)型升級(jí)、增強(qiáng)產(chǎn)業(yè)競(jìng)爭優(yōu)勢(shì)的當(dāng)務(wù)之急。 企業(yè)通常根據(jù)自身的發(fā)展愿景和目標(biāo),有目的地制定專利布局規(guī)劃,并根據(jù)專利布局規(guī)劃對(duì)發(fā)明創(chuàng)造進(jìn)行專利挖掘,在獲得專利權(quán)的基礎(chǔ)上,對(duì)專利進(jìn)行保護(hù)和運(yùn)用。因此,專利挖掘是獲得專利權(quán)的核心手段,是專利戰(zhàn)略實(shí)施過程中的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。專利挖掘?qū)ζ髽I(yè)專利戰(zhàn)略的實(shí)施效果,乃至企業(yè)的發(fā)展愿景和目標(biāo)的完成都至關(guān)重要。 具體來講,專利挖掘可以幫助企業(yè)更加準(zhǔn)確地抓住技術(shù)創(chuàng)新成果的主要?jiǎng)?chuàng)新點(diǎn),并且有助于企業(yè)對(duì)項(xiàng)目研發(fā)和技術(shù)創(chuàng)新的成果進(jìn)行全面的保護(hù),培育和完善現(xiàn)有或?qū)淼膶@M合,避免出現(xiàn)專利保護(hù)的漏洞。此外,專利挖掘還可以幫助企業(yè)通過包繞式專利挖掘或規(guī)避設(shè)計(jì)來應(yīng)對(duì)競(jìng)爭對(duì)手的核心專利?傊,專利挖掘可以幫助企業(yè)創(chuàng)造更多高價(jià)值的專利,推動(dòng)專利權(quán)由多到優(yōu)、技術(shù)實(shí)力由大到強(qiáng)的轉(zhuǎn)變。 “莫聽穿林打葉聲,何妨吟嘯且徐行! 本書編寫組在編寫的過程中遇到了諸多問題,克服了業(yè)務(wù)上、工作上和生活上的諸多困難,相互幫助,攜手彳亍而行,利用一切可以利用的碎片化的時(shí)間,甚至犧牲晚上休息的時(shí)間,系統(tǒng)地整理了國內(nèi)外的相關(guān)文獻(xiàn),利用一切之可能搜集真實(shí)和鮮活的專利挖掘的典型案例,盡最大努力將所知、所識(shí)、所學(xué)、所悟完美地展現(xiàn)給讀者。 為了學(xué)術(shù)上的嚴(yán)謹(jǐn)性,本書所述的專利挖掘是指: 有意識(shí)地對(duì)創(chuàng)新成果進(jìn)行創(chuàng)造性的剖析和甄選,進(jìn)而從最合理的權(quán)利保護(hù)角度確定用以申請(qǐng)專利的技術(shù)創(chuàng)新點(diǎn)和技術(shù)方案的過程。簡言之,專利挖掘,是指根據(jù)由特定需求產(chǎn)生的創(chuàng)新點(diǎn)而形成專利申請(qǐng)的過程。 專利挖掘和專利布局的最大差別在于工作重心不同。專利挖掘不僅僅是技術(shù)人員(或發(fā)明人)憑借其樸素的意識(shí)自發(fā)地提出專利申請(qǐng),而是專利人員和技術(shù)人員主動(dòng)發(fā)現(xiàn)、挖掘出更多的可以或適合申請(qǐng)專利的技術(shù)點(diǎn);其主要針對(duì)專利的產(chǎn)生過程,更多體現(xiàn)為從法律和技術(shù)的雙視角挖掘可專利點(diǎn)。而專利布局則是通過合理、有目的的設(shè)計(jì)和規(guī)劃,構(gòu)建系統(tǒng)化的、有組織的、更強(qiáng)大、更具有競(jìng)爭力的專利組合; 其強(qiáng)調(diào)的是支撐和服務(wù)于商業(yè)競(jìng)爭需要和商業(yè)競(jìng)爭布局的專利部署,是專利組合的構(gòu)建,更多的是從商業(yè)目的的角度進(jìn)行部署。 專利挖掘和專利布局又有緊密的聯(lián)系。在進(jìn)行專利挖掘時(shí)需要帶有專利布局的思維,因此除了在挖掘過程中考慮專利法的各種規(guī)定外,還要融合商業(yè)的考量,比如為應(yīng)對(duì)某專利訴訟風(fēng)險(xiǎn)而針對(duì)性地挖掘用于制衡的專利。有時(shí)需要根據(jù)專利挖掘的實(shí)際結(jié)果,重新調(diào)整專利布局的規(guī)劃。也就是說,專利布局和專利挖掘互為表里,相互影響。在制定專利布局策略時(shí),往往需要考慮自身的技術(shù)實(shí)力和專利挖掘能力; 在進(jìn)行專利挖掘時(shí),需要根據(jù)已經(jīng)制定的專利布局策略把握專利挖掘的方向和重心。因此,專利布局與專利挖掘是你中有我,我中有你,相輔相成。 本書主要從四個(gè)方面進(jìn)行了梳理: 第一個(gè)方面涉及專利挖掘手段的理論,主要由第一章的內(nèi)容組成; 第二個(gè)方面主要闡述了輔助專利挖掘時(shí)常用的專利創(chuàng)新工具,主要由 第二章和第三章的內(nèi)容組成; 第三個(gè)方面以企業(yè)在進(jìn)行專利挖掘時(shí)的主要場(chǎng)景為視角,分別從基于研發(fā)目的和創(chuàng)新點(diǎn)的專利挖掘策略制定、包繞競(jìng)爭對(duì)手核心專利的專利挖掘策略和針對(duì)規(guī)避設(shè)計(jì)的專利挖掘策略等進(jìn)行展開,主要由第四章至第六章的內(nèi)容組成; 第四個(gè)方面是從不同技術(shù)領(lǐng)域出發(fā)的專利挖掘策略制定,主要由第七章至第九章的內(nèi)容組成。 本書編者中馬天旗參與了全書的編寫、案例梳理以及統(tǒng)稿和審稿工作,趙強(qiáng)參與了第一章和第四章的編寫,郭大為參與了第二章和第三章的編寫,蘇丹參與了第六章和第八章的編寫,胡濤參與了第七章的編寫,王進(jìn)鋒參與了第九章的編寫(上述編者介紹見封面勒口),王華(專利局材料部)參與了第五章的編寫,趙杰(比亞迪股份有限公司知識(shí)產(chǎn)權(quán)及法務(wù)部)和凌趙華(超凡知識(shí)產(chǎn)權(quán)服務(wù)股份有限公司專利咨詢部)提供了案例素材并參與了審稿工作,李杰(北京合智同創(chuàng)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司)提供了案例素材,李銀鎖(專利局材料部)、朱偉(專利局化學(xué)部)、裴軍(審協(xié)北京中心)參與了審稿工作。 “授之以漁,在乎時(shí)勢(shì)而不在式! 本書總結(jié)的專利挖掘手段是對(duì)已有資料或案例的總結(jié)和歸納,企業(yè)當(dāng)根據(jù)自身情況進(jìn)行調(diào)整,不建議照抄照搬。 在本書的編撰過程中得到諸多業(yè)界專家、領(lǐng)導(dǎo)、同事的幫助和支持,在此一并致謝。感謝比亞迪股份有限公司高級(jí)副總裁吳經(jīng)勝先生為本書作序; 感謝比亞迪股份有限公司高級(jí)專利工程師許云鳳、聯(lián)想集團(tuán)資深專利工程師王杏媛、格力電器股份有限公司知識(shí)產(chǎn)權(quán)運(yùn)營主管劉明、北京松果電子有限公司副總裁徐偉鋒、北京市中倫律師事務(wù)所知名律師王桂香、北京康盛知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司高級(jí)合伙人張宇峰、Morgan,Lewis & Bockiuspartner Yalei Sun、深圳峰創(chuàng)智誠科技有限公司副總裁沈劍鋒、北京知人善用信息技術(shù)有限公司(IPR daily)CEO 周鵬、金風(fēng)科技股份有限公司知識(shí)產(chǎn)權(quán)總監(jiān)時(shí)良艷、北京集創(chuàng)北方科技股份有限公司知識(shí)產(chǎn)權(quán)與標(biāo)準(zhǔn)管理部總監(jiān)樊磊、北京國知專利預(yù)警咨詢有限公司總經(jīng)理于立彪、常州強(qiáng)力電子新材料股份有限公司研發(fā)中心副部長兼知識(shí)產(chǎn)權(quán)部副部長胡青春等指導(dǎo)專家提供的材料和意見; 感謝北京康盛知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司高級(jí)合伙人宋卉、中國技術(shù)交易所國際業(yè)務(wù)部高級(jí)經(jīng)理范麗芬、深圳峰創(chuàng)智誠科技有限公司研究中心總監(jiān)賈永華、北京奇虎360 科技有限公司知識(shí)產(chǎn)權(quán)總監(jiān)黃晶、大唐 電信科技股份有限公司知識(shí)產(chǎn)權(quán)與標(biāo)準(zhǔn)管理經(jīng)理徐晶晶、北京中科天工管理顧問有限公司總經(jīng)理趙巍、樂視集團(tuán)全球?qū)@笨偛弥x海楠等提供的幫助; 感謝國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利局材料工程發(fā)明審查部李小南處長、化學(xué)發(fā)明審查部靖瑞處長、電學(xué)發(fā)明審查部董方源副處長給予的大力支持; 感謝黃清明編輯為本書的出版所付出的巨大努力。本書雖傾盡編者們之心血,然仍難免有所疏漏和差錯(cuò),望廣大讀者批評(píng)指正。 馬天旗 2016 年7 月 本書主編 馬天旗,副主編 趙強(qiáng) 蘇丹 郭大為 胡濤 王進(jìn)鋒 趙杰 凌趙華 等。主編 馬天旗,國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利局機(jī)械發(fā)明審查部副處長,高級(jí)知識(shí)產(chǎn)權(quán)管理師,全國專利信息利用師資人才,專利局專利分析帶頭人教研組成員及授課教師。擔(dān)任國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局相關(guān)部門兼職專利分析師、知識(shí)產(chǎn)權(quán)分析評(píng)議培訓(xùn)講師等。以課題組組長、專利分析指導(dǎo)專家等身份先后參與十多個(gè)行業(yè)的課題研究,曾被評(píng)為優(yōu)秀課題組長。主編《專利分析——方法、圖表解讀與情報(bào)挖掘》,參與撰寫《專利分析實(shí)務(wù)手冊(cè)》等,發(fā)表知識(shí)產(chǎn)權(quán)相關(guān)文章近20篇。 001 第一章 概 述 002 引 言 003 第一節(jié) 常見專利挖掘類型 005 一、以技術(shù)研發(fā)為基礎(chǔ)的專利挖掘 009 二、以現(xiàn)有專利為基礎(chǔ)的專利挖掘 011 第二節(jié) 專利挖掘的常規(guī)方法 011 一、專利挖掘的常規(guī)環(huán)節(jié) 019 二、專利挖掘的常規(guī)步驟 023 三、專利挖掘的常規(guī)案例 029 第二章 基于TRIZ 理論進(jìn)行專利挖掘 030 引 言 031 第一節(jié) TRIZ 理論中的矛盾與40 條發(fā)明原理 031 一、TRIZ 理論中的矛盾 032 二、40 條發(fā)明原理 032 三、發(fā)明原理在專利挖掘中的應(yīng)用 035 第二節(jié) 39 個(gè)通用工程參數(shù)與技術(shù)矛盾矩陣 035 一、39 個(gè)通用工程參數(shù) 035 二、技術(shù)矛盾矩陣 036 三、技術(shù)矛盾矩陣在專利挖掘中的應(yīng)用 041 第三節(jié) 常見的物理矛盾與分離原理 041 一、常見的物理矛盾 041 二、分離原理 042 三、分離原理在專利挖掘中的應(yīng)用 045 第三章 基于專利地圖進(jìn)行專利挖掘 046 引 言 047 第一節(jié) 基于技術(shù)發(fā)展情況進(jìn)行專利挖掘 047 一、借助專利技術(shù)功效矩陣圖進(jìn)行專利挖掘 050 二、借助專利技術(shù)生命周期圖進(jìn)行專利挖掘 052 第二節(jié) 基于相關(guān)專利進(jìn)行專利挖掘 053 一、專利引證關(guān)系圖與核心專利 055 二、專利權(quán)利要求分析圖與規(guī)避策略 058 三、專利引證關(guān)系圖與專利權(quán)利要求分析圖在專利挖掘中的應(yīng)用 061 第三節(jié) TRIZ 理論與專利地圖結(jié)合進(jìn)行專利挖掘 061 一、TRIZ 理論與專利地圖相結(jié)合的方法 064 二、TRIZ 理論與專利地圖相結(jié)合進(jìn)行專利挖掘的案例 069 第四章 基于研發(fā)項(xiàng)目和創(chuàng)新點(diǎn)的專利挖掘 070 第一節(jié) 貫穿研發(fā)項(xiàng)目的逐階段專利挖掘 070 一、理論基礎(chǔ) 075 二、主要手段 086 三、典型案例 090 第二節(jié) 圍繞創(chuàng)新點(diǎn)擴(kuò)展延伸的專利挖掘 090 一、理論基礎(chǔ) 093 二、主要手段 099 三、典型案例 103 第五章 包繞競(jìng)爭對(duì)手核心專利的專利挖掘 104 第一節(jié) 競(jìng)爭對(duì)手核心專利的識(shí)別與應(yīng)對(duì) 104 一、競(jìng)爭對(duì)手核心專利的識(shí)別 105 二、競(jìng)爭對(duì)手核心專利的應(yīng)對(duì) 107 第二節(jié) 包繞式專利挖掘手段 107 一、上游方向的包繞挖掘 108 二、下游方向的包繞挖掘 110 三、工程實(shí)現(xiàn)方向的包繞挖掘 111 四、零部件方向的包繞挖掘 119 五、性能優(yōu)化方向的包繞挖掘 125 第六章 針對(duì)規(guī)避設(shè)計(jì)的專利挖掘 126 第一節(jié) 規(guī)避設(shè)計(jì)的概念 126 一、規(guī)避設(shè)計(jì)的定義 126 二、規(guī)避設(shè)計(jì)的作用 127 三、規(guī)避設(shè)計(jì)的目標(biāo) 129 第二節(jié) 針對(duì)規(guī)避設(shè)計(jì)的專利挖掘手段 129 一、規(guī)避設(shè)計(jì)的對(duì)象 130 二、規(guī)避設(shè)計(jì)的原則 131 三、規(guī)避設(shè)計(jì)的途徑 131 四、規(guī)避設(shè)計(jì)的手段 135 五、針對(duì)規(guī)避設(shè)計(jì)的專利挖掘流程 140 第三節(jié) 典型案例分析 140 一、基于替代原則的專利規(guī)避設(shè)計(jì) 146 二、基于簡化原則的專利規(guī)避設(shè)計(jì) 151 三、利用技術(shù)原理的專利規(guī)避設(shè)計(jì) 155 第七章 機(jī)械領(lǐng)域的專利挖掘 156 第一節(jié) 機(jī)械領(lǐng)域的創(chuàng)新特點(diǎn) 156 一、技術(shù)跨度大、交叉學(xué)科多 156 二、技術(shù)更新慢 157 三、技術(shù)改進(jìn)目標(biāo)相對(duì)明確 157 第二節(jié) 機(jī)械領(lǐng)域挖掘手段的考慮因素 157 一、充分檢索現(xiàn)有技術(shù) 158 二、充分?jǐn)U展挖掘?qū)哟?/p> 158 三、充分覆蓋保護(hù)客體 158 第三節(jié) 機(jī)械領(lǐng)域的挖掘手段 158 一、技術(shù)改進(jìn)的專利挖掘手段 159 二、研發(fā)項(xiàng)目的專利挖掘手段 160 第四節(jié) 典型案例分析 161 一、技術(shù)改進(jìn)型的專利挖掘 165 二、研發(fā)項(xiàng)目型的專利挖掘 171 第八章 IT 領(lǐng)域的專利挖掘 172 第一節(jié) IT 領(lǐng)域的創(chuàng)新特點(diǎn) 172 一、用戶需求導(dǎo)向 172 二、更新速度快 173 三、可預(yù)見性低 173 第二節(jié) IT 領(lǐng)域?qū)@诰虻目紤]因素 173 一、手段恰當(dāng)性 174 二、擴(kuò)展全面性 175 三、功能技術(shù)性 176 四、客體合法性 176 第三節(jié) IT 領(lǐng)域的專利挖掘手段 176 一、硬件產(chǎn)品的專利挖掘手段 177 二、軟件產(chǎn)品的專利挖掘手段 178 三、系統(tǒng)級(jí)產(chǎn)品的專利挖掘手段 179 第四節(jié) 典型案例分析 179 一、硬件產(chǎn)品的專利挖掘 183 二、軟件產(chǎn)品的專利挖掘 187 第九章 醫(yī)藥化工領(lǐng)域的專利挖掘 188 第一節(jié) 醫(yī)藥化工領(lǐng)域的創(chuàng)新特點(diǎn) 188 一、技術(shù)門檻高 189 二、技術(shù)儲(chǔ)備性強(qiáng) 189 三、技術(shù)延續(xù)性強(qiáng) 190 四、產(chǎn)業(yè)關(guān)聯(lián)度高 192 第二節(jié) 醫(yī)藥化工領(lǐng)域?qū)@诰虻目紤]因素 192 一、手段全面性 193 二、產(chǎn)物形式多樣性 193 三、產(chǎn)業(yè)鏈延續(xù)性 194 四、市場(chǎng)持續(xù)性 194 五、工藝改進(jìn)的多角度性 196 第三節(jié) 醫(yī)藥化工領(lǐng)域的專利挖掘手段 196 一、化學(xué)產(chǎn)品的專利挖掘手段 198 二、化學(xué)方法改進(jìn)的專利挖掘手段 200 第四節(jié) 典型案例分析 200 一、工藝改進(jìn)的全方位專利挖掘 204 二、化學(xué)藥的專利擴(kuò)展挖掘 208 參考文獻(xiàn) 213 附錄: 技術(shù)矛盾矩陣 案例目錄 006 【案例1-1-1】圍繞Mobile 3D 技術(shù)標(biāo)準(zhǔn)構(gòu)建的專利挖掘 008 【案例1-1-2】圍繞奧美拉唑的技術(shù)改進(jìn)的專利挖掘 010 【案例1-1-3】圍繞完善燃?xì)廨啓C(jī)葉片專利組合的專利挖掘 023 【案例1-3-1】肥皂盒專利挖掘 033 【案例2-1-1】一種高爾夫球桿頭的專利挖掘 037 【案例2-2-1】一種家用燃?xì)庠畹膶@诰?/p> 039 【案例2-2-2】一種提升LED 亮度以及可靠性的專利挖掘 043 【案例2-3-1】一種螺旋輸送機(jī)的專利挖掘 049 【案例3-1-1】人工膝關(guān)節(jié)專利技術(shù)挖掘策略 058 【案例3-2-1】發(fā)動(dòng)機(jī)活塞銷壓裝及拆卸裝置的專利挖掘 064 【案例3-3-1】電源插頭的技術(shù)挖掘 071 【案例4-1-1】三星基于智能電視研發(fā)項(xiàng)目的技術(shù)分析 076 【案例4-1-2】基于ASML 投影式光刻機(jī)研發(fā)項(xiàng)目的專利挖掘 079 【案例4-1-3】基于手機(jī)研發(fā)項(xiàng)目的專利挖掘 081 【案例4-1-4】基于中鐵十五局自鎖螺栓研發(fā)項(xiàng)目的專利挖掘 083 【案例4-1-5】基于手機(jī)測(cè)試項(xiàng)目的專利挖掘 085 【案例4-1-6】基于用于高原凍土的新型熱棒研發(fā)項(xiàng)目的專利挖掘 086 【案例4-1-7】基于OPPO 閃充研發(fā)項(xiàng)目的專利挖掘 091 【案例4-2-1】圍繞一種新化合物的創(chuàng)新點(diǎn)的技術(shù)分析 094 【案例4-2-2】圍繞螺栓脹縮槽創(chuàng)新點(diǎn)的專利挖掘 096 【案例4-2-3】圍繞扣件快速定位方法創(chuàng)新點(diǎn)的專利挖掘 098 【案例4-2-4】圍繞新納米材料創(chuàng)新點(diǎn)的專利挖掘 099 【案例4-2-5】清華大學(xué)圍繞制備石墨烯納米窄帶方法的專利挖掘 106 【案例5-1-1】包繞通用電氣燃?xì)廨啓C(jī)葉片核心專利的專利挖掘 107 【案例5-2-1】伊士曼與陶氏的塑料瓶之爭 108 【案例5-2-2】特安綸———好產(chǎn)品遭遇銷售困境 111 【案例5-2-3】設(shè)計(jì)方法專利對(duì)產(chǎn)品專利的包繞 112 【案例5-2-4】利用核心零部件專利布局影響整個(gè)產(chǎn)品 113 【案例5-2-5】自行車零部件產(chǎn)品的專利挖掘 120 【案例5-2-6】基于刀具涂層不同性能改進(jìn)的專利挖掘 140 【案例6-3-1】用于點(diǎn)讀筆二維編碼圖形的專利規(guī)避設(shè)計(jì) 146 【案例6-3-2】自定義空調(diào)運(yùn)行曲線的專利規(guī)避設(shè)計(jì) 151 【案例6-3-3】Delta 并聯(lián)機(jī)器人的專利規(guī)避設(shè)計(jì) 161 【案例7-4-1】曲軸技術(shù)改進(jìn)的專利挖掘 165 【案例7-4-2】整車研發(fā)項(xiàng)目的專利挖掘 179 【案例8-4-1】無需定時(shí)喚醒的節(jié)電鼠標(biāo)的專利挖掘 183 【案例8-4-2】APP 產(chǎn)品的專利挖掘思路 200 【案例9-4-1】硫化氫做氧化石墨烯還原用的還原劑的專利挖掘 204 【案例9-4-2】吉非替尼化學(xué)藥的專利挖掘 (4) 晶型擴(kuò)展挖掘 對(duì)于化合物而言,有多種不同的存在形式,例如,粉末、溶液或晶體等。在保護(hù)了相應(yīng)的化合物之后,還需要對(duì)該化合物的各種存在形式進(jìn)行挖掘。其中,晶體形式的化合物相對(duì)于非晶性化合物會(huì)產(chǎn)生一些特殊的性能,不同的晶型之間也會(huì)具有不同的性質(zhì)。因此,可以針對(duì)化合物的晶型進(jìn)行擴(kuò)展挖掘,得出該化合物的不同晶型。 對(duì)吉非替尼化合物的性質(zhì)進(jìn)行研究,研究得到了多種具有不同極性的重結(jié)晶溶 劑發(fā)生同質(zhì)多晶線性和/或溶劑合物的可能性。從多數(shù)溶劑中,只能得到該化合物的一種非溶劑化晶形—Form 1 ZD1839多晶型物。還發(fā)現(xiàn)有兩種溶劑合物值得 注意:第一種溶劑合物為出現(xiàn)于甲醇中的Form 2 ZD1839 MeOH溶劑合物,第二種溶劑合物為出現(xiàn)于二甲亞砜中的Form 3 ZD1839 DMSO溶劑合物。同時(shí),還發(fā)現(xiàn)了一種三水合物Form 5 ZD1839三水合物。 因此,針對(duì)該化合物晶型的擴(kuò)展挖掘,得出了四種不同的晶型; a) Form 1 ZD1839多晶型物; b) Form 2 ZD1839 MeOH溶劑合物; c) Form 3 ZD1839 DMSO溶劑合物; d) Form 5 ZD1839三水合物。 。5) 產(chǎn)業(yè)鏈上游擴(kuò)展挖掘 對(duì)于化合物而言,產(chǎn)業(yè)鏈的上游為制備該化合物的原料和中間體,其中更重要的為中間體,因?yàn)橹虚g體同時(shí)就決定了使用什么原料,而原料本身一般不會(huì)有太新的化合物,基本的化合物都是由已知的化合物原料經(jīng)過多步反應(yīng)得到的,所以,對(duì)于化合物而言,在進(jìn)行產(chǎn)業(yè)鏈上游擴(kuò)展挖掘時(shí),*重要的是要考慮中間體的擴(kuò)展。 對(duì)于吉非替尼化合物而言,存在多條不同的路線可以制備得到該化合物,此時(shí),考慮了工業(yè)大規(guī)模生產(chǎn)的需要之后,篩選出一條比已知路線更匯集、能夠大幅度減少必須分離的中間體數(shù)目、且不需要色譜分離的提純過程等的路線,其中使用了下式(III)所示的中間體III: 通過對(duì)該中間體的保護(hù),可以有效地控制該化合物的工業(yè)化制備方法,可以保護(hù)在工業(yè)上較為可行的制備路線,從而可以有效地保護(hù)自己在市場(chǎng)上的優(yōu)勢(shì)地位。 (6) 產(chǎn)業(yè)鏈下游擴(kuò)展挖掘 對(duì)于藥物化合物而言,產(chǎn)業(yè)鏈的下游自然是藥物本身,而藥物物又通常會(huì)以組合物的形式存在,特別是現(xiàn)在的藥物中,經(jīng)常會(huì)有多種藥物化合物進(jìn)行組合,從而獲得更優(yōu)的效果。 因此,對(duì)于藥物化合物而言,還需要考慮其可行的復(fù)配方式,擴(kuò)展挖掘其多種不同的組合物。例如對(duì)于吉非替尼化合物而言,它可以與多種不同的藥物復(fù)配,形成不同的組合物,例如: 1) 吉非替尼與比卡魯胺的組合物,可有效抑制前列腺癌細(xì)胞從激素依賴狀態(tài)向激素非依賴狀態(tài)轉(zhuǎn)變,具有防止遺傳上易患前列腺癌的男性發(fā)生前列腺癌的有益效果。 2) 吉非替尼與ZD6126的組合物,可在溫血?jiǎng)游矬w內(nèi)產(chǎn)生血管損傷效應(yīng),治療溫血?jiǎng)游锏陌┌Y,產(chǎn)生以下的一種或多種測(cè)量確定的效應(yīng):抗腫瘤效應(yīng)的程度、應(yīng)答率、疾病進(jìn)程的時(shí)間和存活率等。 3) 吉非替尼與ZD6474的組合物,可在任選地被用電離輻射治療的溫血?jiǎng)游锢缛酥挟a(chǎn)生抗血管生成和/或血管滲透性降低效應(yīng)。 4) 吉非替尼與ZD4054的組合物,可在未能血?jiǎng)游锢缛朔N產(chǎn)生抗血管發(fā)生作用,用于治療前列腺癌。 5) 吉非替尼與AZD2171的組合物,用于在溫血?jiǎng)游锢缛酥挟a(chǎn)生抗血管生成和/或血管通透性降低效果,其中所述溫血?jiǎng)游锶芜x地正在進(jìn)行電離輻射的治療。 6) 吉非替尼與AZD0530的組合物,用于治療乳腺癌、抗雌激素抗性乳腺癌、EGFR-TKI抗性癌癥(或乳腺癌)、對(duì)抗雌激素和EGFR-TKI治療都具有抗性的乳腺癌。 在將該藥物化合物的各種藥物組合物進(jìn)行了擴(kuò)展之后,在產(chǎn)業(yè)鏈下游還需要考慮對(duì)藥物制劑、藥物試劑盒及分析方法的擴(kuò)展挖掘。 7) 藥物制劑,包含吉非替尼和溶性纖維素醚或水溶性纖維素醚的酯的藥物組合物,其中,水溶性纖維素醚或水溶性纖維素醚的酯存在于組合物中以抑制活性劑從溶液中沉淀出來的速率。 8) 試劑盒和分析方法,其中采用標(biāo)記基因,測(cè)量erbB受體酪氨酸激酶的抑制作用或抑制劑的效果?捎糜谠\斷和治療癌癥,尤其是晚期非小細(xì)胞肺癌。 在從上述各個(gè)角度進(jìn)行擴(kuò)展挖掘之后,已經(jīng)得出了許多不同的可以申請(qǐng)專利的創(chuàng)新點(diǎn)來,下面要做的就是針對(duì)這些創(chuàng)新點(diǎn)(方案)開展專利布局工作。 案例9-2的專利挖掘流程總結(jié)如下,參見圖9-4-2所示。 ……
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