第一章緒論/ 1

第一節(jié)天然藥物化學(xué)簡(jiǎn)介1

一、天然藥物化學(xué)定義和研究?jī)?nèi)容1

二、國(guó)內(nèi)外天然藥物化學(xué)發(fā)展概況3

三、天然藥物化學(xué)發(fā)展趨勢(shì)6

第二節(jié)天然藥物化學(xué)與新藥創(chuàng)制8

一、天然藥物化學(xué)在新藥發(fā)現(xiàn)中的地位8

二、天然藥物化學(xué)在新藥開(kāi)發(fā)中的作用9

三、天然藥物化學(xué)知識(shí)在制藥工業(yè)中的應(yīng)用11

參考文獻(xiàn)12

第二章天然藥物的提取分離方法/ 13

第一節(jié)結(jié)構(gòu)類型與理化性質(zhì)概述13

一、結(jié)構(gòu)類型13

二、理化性質(zhì)14

三、主要提取分離原理15

第二節(jié)提取方法17

一、溶劑提取法17

二、水蒸氣蒸餾法與升華法19

三、超聲提取法19

四、超臨界流體萃取技術(shù)20

五、微波提取技術(shù)21

六、罐組逆流提取法22

七、常溫高壓提取法23

八、酶提取法25

九、分子印跡技術(shù)25

十、半仿生提取法27

十一、液膜提取法27

第三節(jié)分離與精制方法28

一、溶劑分離法28

二、兩相溶劑萃取法30

三、結(jié)晶法32

四、色譜法33

參考書(shū)目47

參考文獻(xiàn)47

第三章天然藥物提取分離的工業(yè)化設(shè)備/ 50

第一節(jié)提取設(shè)備50

一、浸漬法提取設(shè)備50

二、煎煮法提取設(shè)備50

三、滲漉法提取設(shè)備51

四、回流提取設(shè)備52

五、水蒸氣蒸餾設(shè)備54

六、其他提取設(shè)備55

第二節(jié)分離設(shè)備56

一、沉降設(shè)備56

二、過(guò)濾設(shè)備57

三、萃取設(shè)備58

四、色譜設(shè)備59

五、結(jié)晶設(shè)備61

六、分子蒸餾設(shè)備62

第三節(jié)干燥設(shè)備63

一、傳統(tǒng)干燥器63

二、新型干燥器66

第四節(jié)智能化控制系統(tǒng)66

一、天然藥物生產(chǎn)對(duì)智能化控制的基本要求66

二、計(jì)算機(jī)控制系統(tǒng)67

三、智能化控制方法70

參考書(shū)目78

參考文獻(xiàn)78

第四章天然藥物的結(jié)構(gòu)研究方法/ 79

第一節(jié)結(jié)構(gòu)研究的一般程序79

一、化合物純度的判定79

二、理化常數(shù)的測(cè)定80

三、分子式的確定與不飽和度的計(jì)算80

四、化合物的功能團(tuán)和分子骨架的推定82

五、化合物結(jié)構(gòu)的確定82

第二節(jié)波譜分析在結(jié)構(gòu)測(cè)定中的應(yīng)用82

一、紫外吸收光譜83

二、紅外光譜83

三、核磁共振譜84

四、質(zhì)譜89

五、其他分析方法91

參考書(shū)目92

參考文獻(xiàn)92

第五章天然藥物的研究與開(kāi)發(fā)/ 94

第一節(jié)天然藥物研究開(kāi)發(fā)概況94

一、天然藥物開(kāi)發(fā)的現(xiàn)狀94

二、以天然藥物化學(xué)為基礎(chǔ)的藥物研究面臨的問(wèn)題95

三、天然藥物研究與開(kāi)發(fā)的程序及模式97

第二節(jié)有效成分的研究與開(kāi)發(fā)98

一、活性天然產(chǎn)物的研究與開(kāi)發(fā)98

二、活性天然產(chǎn)物的化學(xué)合成與結(jié)構(gòu)修飾101

三、活性天然產(chǎn)物研究需要注意的幾個(gè)問(wèn)題106

第三節(jié)有效部位的研究與開(kāi)發(fā)109

一、有效部位新藥研究開(kāi)發(fā)的基本原則109

二、有效部位新藥研究開(kāi)發(fā)的優(yōu)勢(shì)109

三、基于有效部位新藥開(kāi)發(fā)需要注意的問(wèn)題109

第四節(jié)復(fù)方的研究與開(kāi)發(fā)112

一、復(fù)方研究開(kāi)發(fā)的基本原則112

二、復(fù)方研究開(kāi)發(fā)的優(yōu)勢(shì)113

三、基于復(fù)方新藥開(kāi)發(fā)需要注意的問(wèn)題114

四、復(fù)方研發(fā)案例115

參考書(shū)目117

參考文獻(xiàn)117

第六章糖和苷類/ 118

第一節(jié)糖和苷的分類118

一、糖的分類118

二、苷的分類124

第二節(jié)糖和苷的理化性質(zhì)128

一、糖和苷的物理性質(zhì)128

二、糖和苷的化學(xué)性質(zhì)128

第三節(jié)糖和苷的提取分離和結(jié)構(gòu)鑒定136

一、糖的提取分離136

二、苷的提取分離139

三、糖和苷的結(jié)構(gòu)研究140

第四節(jié)糖類藥物的研究制備實(shí)例144

一、香菇多糖的制備研究144

二、刺五加多糖Ⅲ的制備研究145

三、板藍(lán)根中芥子苷的制備研究147

四、柚皮果膠的制備研究149

參考書(shū)目150

參考文獻(xiàn)150

第七章苯丙素類/ 151

第一節(jié)簡(jiǎn)單苯丙素類151

一、簡(jiǎn)單苯丙素類化合物的結(jié)構(gòu)與分類151

二、簡(jiǎn)單苯丙素類化合物的理化性質(zhì)154

三、簡(jiǎn)單苯丙素類化合物的提取分離155

四、簡(jiǎn)單苯丙素類化合物的結(jié)構(gòu)鑒定155

五、簡(jiǎn)單苯丙素類藥物的研究制備實(shí)例156

第二節(jié)香豆素類158

一、香豆素類化合物的結(jié)構(gòu)與分類158

二、香豆素類化合物的理化性質(zhì)161

三、香豆素類化合物的提取分離162

四、香豆素類化合物的結(jié)構(gòu)鑒定162

五、香豆素類藥物的研究制備實(shí)例165

第三節(jié)木脂素類167

一、木脂素類化合物的結(jié)構(gòu)與分類167

二、木脂素類化合物的理化性質(zhì)174

三、木脂素類化合物的提取分離174

四、木脂素類化合物的結(jié)構(gòu)鑒定175

五、木脂素類藥物的研究制備實(shí)例177

參考書(shū)目180

參考文獻(xiàn)180

第八章醌類/ 182

第一節(jié)醌類化合物的結(jié)構(gòu)類型與理化性質(zhì)182

一、醌類化合物的結(jié)構(gòu)與分類182

二、醌類化合物的理化性質(zhì)188

第二節(jié)醌類化合物的提取分離與結(jié)構(gòu)鑒定190

一、醌類化合物的提取分離190

二、醌類化合物的結(jié)構(gòu)鑒定193

第三節(jié)醌類藥物的研究制備實(shí)例197

一、紫草提取物的制備研究197

二、丹參提取物的制備研究199

參考書(shū)目200

參考文獻(xiàn)200

第九章黃酮類/ 202

第一節(jié)黃酮類化合物的結(jié)構(gòu)類型與理化性質(zhì)202

一、黃酮類化合物的結(jié)構(gòu)與分類202

二、黃酮類化合物的理化性質(zhì)211

第二節(jié)黃酮類化合物的提取分離與結(jié)構(gòu)鑒定215

一、黃酮類化合物的提取分離215

二、黃酮類化合物的結(jié)構(gòu)鑒定217

第三節(jié)黃酮類藥物的研究制備實(shí)例234

一、葛根素的制備工藝研究234

二、銀杏葉總黃酮的制備研究235

參考書(shū)目239

參考文獻(xiàn)239

第十章萜類/ 240

第一節(jié)萜類化合物的結(jié)構(gòu)類型與理化性質(zhì)241

一、萜類化合物的結(jié)構(gòu)類型241

二、萜類化合物的理化性質(zhì)265

第二節(jié)萜類化合物的提取分離與結(jié)構(gòu)鑒定270

一、萜類化合物的提取270

二、萜類化合物的分離270

三、萜類化合物的提取分離實(shí)例272

四、萜類化合物的結(jié)構(gòu)鑒定272

第三節(jié)萜類藥物的研究制備實(shí)例274

一、天然冰片的制備研究274

二、青蒿素的制備研究276

三、紫杉醇的制備研究278

四、穿心蓮內(nèi)酯的制備研究281

五、銀杏內(nèi)酯的制備研究283

參考書(shū)目285

參考文獻(xiàn)285

第十一章?lián)]發(fā)油類/ 288

第一節(jié)揮發(fā)油類化合物的組成成分與理化性質(zhì)288

一、揮發(fā)油類化合物的組成成分288

二、揮發(fā)油類化合物的理化性質(zhì)290

第二節(jié)揮發(fā)油類化合物的提取分離與結(jié)構(gòu)鑒定290

一、揮發(fā)油類化合物的提取分離290

二、揮發(fā)油的鑒定293

第三節(jié)揮發(fā)油的研究制備實(shí)例295

一、玫瑰精油的制備研究295

二、薄荷揮發(fā)油的制備研究297

三、辛夷揮發(fā)油的制備研究299

四、肉桂揮發(fā)油的制備研究301

參考文獻(xiàn)303

第十二章三萜及其苷類/ 304

第一節(jié)三萜類化合物的結(jié)構(gòu)類型與理化性質(zhì)304

一、三萜類化合物的結(jié)構(gòu)類型304

二、三萜類化合物的理化性質(zhì)313

第二節(jié)三萜類化合物的提取分離與結(jié)構(gòu)鑒定315

一、三萜皂苷的提取分離315

二、三萜類化合物的結(jié)構(gòu)鑒定319

第三節(jié)三萜皂苷類藥物的研究制備實(shí)例321

一、黃芪甲苷的制備研究321

二、人參總皂苷的制備研究322

三、積雪草總苷的制備研究326

參考書(shū)目328

參考文獻(xiàn)329

第十三章甾體及其苷類/ 331

第一節(jié)甾體化合物的結(jié)構(gòu)類型與理化性質(zhì)331

一、甾體化合物的結(jié)構(gòu)類型332

二、甾體化合物的理化性質(zhì)343

第二節(jié)甾體類化合物的提取分離與結(jié)構(gòu)鑒定347

一、甾體類化合物的提取分離347

二、甾體類化合物的結(jié)構(gòu)鑒定348

第三節(jié)甾體類藥物的研究制備實(shí)例354

一、薯蕷皂苷及薯蕷皂苷元的制備研究354

二、地高辛的制備研究356

參考書(shū)目358

參考文獻(xiàn)358

第十四章生物堿/ 361

第一節(jié)生物堿的結(jié)構(gòu)類型與理化性質(zhì)361

一、生物堿的結(jié)構(gòu)類型361

二、來(lái)源于鳥(niǎo)氨酸的生物堿362

三、來(lái)源于賴氨酸的生物堿363

四、來(lái)源于鄰氨基苯甲酸的生物堿366

五、來(lái)源于苯丙氨酸和酪氨酸的生物堿366

六、來(lái)源于色氨酸的生物堿370

七、萜類生物堿373

八、甾體類生物堿374

九、生物堿的理化性質(zhì)375

第二節(jié)生物堿的提取分離與結(jié)構(gòu)鑒定386

一、生物堿的提取分離386

二、生物堿的結(jié)構(gòu)鑒定392

第三節(jié)生物堿類藥物的研究制備實(shí)例396

一、利血平的制備研究396

二、小檗堿(鹽酸小檗堿)的制備研究398

三、氫溴酸高烏甲素的制備研究400

四、北山豆根堿(蝙蝠葛堿)的制備研究403

參考書(shū)目405

參考文獻(xiàn)405

第十五章其他類天然藥物/ 407

第一節(jié)海洋天然藥物407

一、海洋天然藥物的結(jié)構(gòu)類型407

二、海洋藥物的研究實(shí)例417

第二節(jié)鞣質(zhì)422

一、鞣質(zhì)的結(jié)構(gòu)類型422

二、鞣質(zhì)的理化性質(zhì)426

三、鞣質(zhì)的提取與分離428

四、原花青素的制備研究429

第三節(jié)苯乙醇苷類429

一、苯乙醇苷類化合物的結(jié)構(gòu)類型430

二、苯乙醇苷類化合物的理化性質(zhì)431

三、紅景天苷的制備研究431

第四節(jié)二苯基庚烷類432

一、二苯基庚烷類化合物的結(jié)構(gòu)類型432

二、姜黃素的制備研究434

第五節(jié)番荔枝內(nèi)酯435

第六節(jié)炔醇類437

一、炔醇類化合物的結(jié)構(gòu)類型438

二、炔醇類化合物的理化性質(zhì)438

參考書(shū)目438

參考文獻(xiàn)439

拉丁名索引/ 440

化學(xué)名詞索引/ 444