第一篇 藥物轉(zhuǎn)運體概論
第一章 藥物的膜轉(zhuǎn)運
第一節(jié) 細胞膜結(jié)構(gòu)與特點
一、細胞膜的化學組成
二、細胞膜的分子結(jié)構(gòu)
三、藥物體內(nèi)轉(zhuǎn)運中最主要的細胞膜
第二節(jié) 藥物跨膜轉(zhuǎn)運機制
一、被動轉(zhuǎn)運
二、轉(zhuǎn)運體介導的轉(zhuǎn)運
三、膜動轉(zhuǎn)運

第二章 藥物轉(zhuǎn)運體的總論
第一節(jié) 轉(zhuǎn)運體介導膜轉(zhuǎn)運的動力學特征
一、米氏方程
二、Kt和Jmax的計算
三、多種轉(zhuǎn)運機制共存的動力學方程
四、轉(zhuǎn)運體介導轉(zhuǎn)運的抑制動力學方程
五、繼發(fā)性主動轉(zhuǎn)運的動力學方程
六、非線性回歸法擬合藥動學參數(shù)
第二節(jié) 機體內(nèi)藥物轉(zhuǎn)運體概述
一、轉(zhuǎn)運體與通道蛋白的區(qū)別
二、藥物轉(zhuǎn)運體的分類
三、藥物轉(zhuǎn)運體的分子結(jié)構(gòu)
四、藥物轉(zhuǎn)運體的基因代碼和蛋白代碼
五、藥物轉(zhuǎn)運體的組織分布特點和轉(zhuǎn)運特征
六、決定藥物轉(zhuǎn)運體在體內(nèi)發(fā)揮活性的因素
第三節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運體的基因多態(tài)性
第四節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運體的活性調(diào)控
一、基因轉(zhuǎn)錄水平上的轉(zhuǎn)運體活性調(diào)控
二、基因轉(zhuǎn)錄后水平上的轉(zhuǎn)運體活性調(diào)控
第五節(jié) 轉(zhuǎn)運體分子水平上的藥物體內(nèi)動態(tài)過程
一、藥物吸收
二、藥物分布
三、藥物代謝
四、藥物排泄

第三章 藥物轉(zhuǎn)運體的個論
第一節(jié) 營養(yǎng)型轉(zhuǎn)運體
一、寡肽轉(zhuǎn)運體
二、葡萄糖轉(zhuǎn)運體
三、氨基酸轉(zhuǎn)運體
四、核苷酸轉(zhuǎn)運體
五、膽酸轉(zhuǎn)運體
六、維生素轉(zhuǎn)運體
第二節(jié) 有機離子轉(zhuǎn)運體
一、有機陽離子轉(zhuǎn)運體
二、新型有機陽離子轉(zhuǎn)運體
三、有機陰離子轉(zhuǎn)運體
四、有機陰離子轉(zhuǎn)運多肽
五、一元羧酸轉(zhuǎn)運體
六、多藥和毒素外排蛋白
七、有機溶質(zhì)轉(zhuǎn)運體
第三節(jié) ATP結(jié)合盒轉(zhuǎn)運體
一、P-糖蛋白
二、MDR3
三、多藥耐藥相關(guān)蛋白
四、乳腺癌耐藥蛋白
五、膽酸鹽外排轉(zhuǎn)運體

第四章 研究藥物轉(zhuǎn)運及轉(zhuǎn)運體功能的實驗方法
第一節(jié) 細胞培養(yǎng)模型
一、Caco-2細胞模型
二、腎近端小管細胞模型
三、原代肝細胞模型
第二節(jié) 動物和組織模型
一、整體動物模型進行藥物轉(zhuǎn)運體研究
二、離體和在體動物模型進行藥物轉(zhuǎn)運體研究
三、轉(zhuǎn)基因動物模型方法評價

第二篇 藥物轉(zhuǎn)運體與藥物體內(nèi)動態(tài)和臨床意義
第五章 藥物轉(zhuǎn)運體與口服吸收
第一節(jié) 胃腸道上皮細胞的微細結(jié)構(gòu)
第二節(jié) 腸道藥物轉(zhuǎn)運體
第三節(jié) 腸道藥物轉(zhuǎn)運體與口服藥物吸收
第四節(jié) 腸道藥物轉(zhuǎn)運體與腸代謝酶的協(xié)同

第六章 藥物轉(zhuǎn)運體與藥物分布
第一節(jié) 血腦屏障藥物轉(zhuǎn)運體
一、血腦屏障
二、血-腦脊液屏障
第二節(jié) 胎盤屏障藥物轉(zhuǎn)運體
一、胎盤屏障的發(fā)育變化
二、胎盤屏障上的藥物轉(zhuǎn)運體
第三節(jié) 肺部藥物轉(zhuǎn)運體
一、肺的微細結(jié)構(gòu)
二、肺部的轉(zhuǎn)運體

第七章 肝臟中藥物轉(zhuǎn)運體
第一節(jié) 肝臟的生理解剖特征與藥物轉(zhuǎn)運體的關(guān)系
第二節(jié) 肝臟轉(zhuǎn)運體的分類及其主要生理功能
一、肝細胞攝取轉(zhuǎn)運體
二、肝細胞外排轉(zhuǎn)運體
第三節(jié) 轉(zhuǎn)運體的性別差異
一、轉(zhuǎn)運體表達的性別差異
二、轉(zhuǎn)運體的性別差異對藥動學的影響
第四節(jié) 肝臟轉(zhuǎn)運體的變化與疾病的關(guān)系
一、膽汁淤積的病因及其與轉(zhuǎn)運體的關(guān)系
二、其他肝臟疾病與轉(zhuǎn)運體的關(guān)系
第五節(jié) 肝臟轉(zhuǎn)運體在藥物肝膽轉(zhuǎn)運中的作用
一、肝臟轉(zhuǎn)運體與藥動學的關(guān)系
二、肝臟轉(zhuǎn)運體對藥物臨床療效的影響

第八章 藥物轉(zhuǎn)運體與藥物排泄
第一節(jié) 腎臟的結(jié)構(gòu)及其功能
第二節(jié) 腎臟藥物轉(zhuǎn)運體的分類及其主要作用
一、腎小管上皮細胞頂側(cè)膜上的藥物轉(zhuǎn)運體
二、腎小管上皮細胞基底膜上的藥物轉(zhuǎn)運體
第三節(jié) 腎臟轉(zhuǎn)運體的活性調(diào)控
一、轉(zhuǎn)運體的生理調(diào)節(jié)及性別差異
二、病理狀態(tài)對轉(zhuǎn)運體的活性調(diào)節(jié)
三、外源性物質(zhì)對轉(zhuǎn)運體的調(diào)節(jié)
第四節(jié) 轉(zhuǎn)運體在藥物腎臟轉(zhuǎn)運中的作用
一、藥物的排泄和重吸收
二、藥物間的相互作用
三、轉(zhuǎn)運體與某些藥物腎毒性的關(guān)系
四、轉(zhuǎn)運體的缺失與腎臟疾病的關(guān)系

第九章 轉(zhuǎn)運體與天然藥物的體內(nèi)動態(tài)
第一節(jié) 緒論
一、天然藥物
二、轉(zhuǎn)運體與天然藥物
第二節(jié) 轉(zhuǎn)運體與生物堿成分的體內(nèi)過程
一、概述
二、外排型轉(zhuǎn)運體與生物堿類藥物的體內(nèi)過程
三、攝取型轉(zhuǎn)運體與生物堿類藥物的體內(nèi)過程
第三節(jié) 轉(zhuǎn)運體與萜類成分的體內(nèi)過程
一、概述
二、外排型轉(zhuǎn)運體與萜類藥物的體內(nèi)過程
三、攝取型轉(zhuǎn)運體與萜類藥物的體內(nèi)過程
第四節(jié) 轉(zhuǎn)運體與苯丙素類成分的體內(nèi)過程
一、概述
二、外排型轉(zhuǎn)運體與苯丙素類藥物的體內(nèi)過程
三、攝取型轉(zhuǎn)運體與苯丙素類藥物的體內(nèi)過程
第五節(jié) 轉(zhuǎn)運體與黃酮類成分的體內(nèi)過程
一、概述
二、外排型轉(zhuǎn)運體與黃酮類藥物的體內(nèi)過程
三、攝取型轉(zhuǎn)運體與黃酮類藥物的體內(nèi)過程
第六節(jié) 轉(zhuǎn)運體與醌類化合物的體內(nèi)過程
一、概述
二、外排型轉(zhuǎn)運體與醌類藥物的體內(nèi)過程

第十章 藥物轉(zhuǎn)運體介導的藥物間相互作用
第一節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運體與藥物相互作用
第二節(jié) 轉(zhuǎn)運體介導的藥物相互作用
一、轉(zhuǎn)運體介導影響藥物吸收的相互作用
二、轉(zhuǎn)運體介導影響藥物分布的相互作用
三、轉(zhuǎn)運體介導影響藥物代謝的相互作用
四、影響藥物排泄的DDI

第十一章 藥物轉(zhuǎn)運體與藥物代謝酶之間的相互作用
第一節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運體與藥物代謝酶間的相互作用對藥物處置的影響
一、藥物外排型轉(zhuǎn)運體與藥物代謝酶之間的相互作用
二、藥物攝取型轉(zhuǎn)運體與藥物代謝酶之間的相互作用
第二節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運體與藥物代謝酶間相互作用研究的常用技術(shù)
一、體外方法
二、體內(nèi)方法
三、計算機模型分析

第十二章 藥物轉(zhuǎn)運體的基因多態(tài)性及其臨床意義
第一節(jié) 概述
一、基因多態(tài)性的相關(guān)知識
二、轉(zhuǎn)運體的基因多態(tài)性
第二節(jié) 溶質(zhì)轉(zhuǎn)運體的基因多態(tài)性及其臨床意義
一、有機陰離子轉(zhuǎn)運多肽
二、有機陽離子轉(zhuǎn)運體
三、新型有機陽離子轉(zhuǎn)運體
四、有機陰離子轉(zhuǎn)運體
第三節(jié) ABC轉(zhuǎn)運體的基因多態(tài)性及其臨床意義
一、P-糖蛋白
二、多藥耐藥相關(guān)蛋白
三、乳腺癌耐藥蛋白

第三篇 藥物轉(zhuǎn)運體與新藥研發(fā)
第十三章 藥物轉(zhuǎn)運體的結(jié)構(gòu)測定方法
第一節(jié) 晶體X射線衍射法
一、結(jié)構(gòu)測定的基本原理
二、晶體X射線衍射法的實驗步驟
三、晶體X射線衍射法在轉(zhuǎn)運體結(jié)構(gòu)測定中的應用
第二節(jié) 核磁共振法
一、結(jié)構(gòu)測定的基本原理
二、核磁共振法的實驗步驟
三、核磁共振法在轉(zhuǎn)運體結(jié)構(gòu)測定中的應用Na+/H+質(zhì)子泵1
第三節(jié) 冷凍電鏡法
一、結(jié)構(gòu)測定的基本原理
二、冷凍電鏡法的實驗步驟
三、冷凍電鏡法在轉(zhuǎn)運體結(jié)構(gòu)測定中的應用P-糖蛋白
第四節(jié) 正電子發(fā)射計算機斷層顯像技術(shù)
一、正電子發(fā)射計算機斷層顯像技術(shù)的實驗步驟
二、正電子發(fā)射計算機斷層顯像技術(shù)在轉(zhuǎn)運體功能研究中的應用
第五節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運體三維結(jié)構(gòu)的預測
一、三維結(jié)構(gòu)預測的方法
二、同源建模法在轉(zhuǎn)運體三維結(jié)構(gòu)預測中的應用葡萄糖轉(zhuǎn)運體3（GLUT3）

第十四章 基于藥物轉(zhuǎn)運體為靶點的創(chuàng)新藥物和制劑
第一節(jié) 轉(zhuǎn)運體和結(jié)構(gòu)基礎上的藥物設計與篩選
第二節(jié) 以轉(zhuǎn)運體為靶點的創(chuàng)新藥物設計
一、基于氨基酸轉(zhuǎn)運體的前藥研發(fā)
二、基于PEPT1轉(zhuǎn)運體的前藥研發(fā)
三、多藥耐藥蛋白和癌癥治療
四、基于GLUT1的抗腫瘤藥物研發(fā)
五、基于SGLT2的糖尿病藥物研發(fā)
六、基于MCT的藥物研發(fā)
七、膽酸轉(zhuǎn)運體在藥物設計中的應用
第三節(jié) 基于藥物轉(zhuǎn)運體為靶點的主動靶向納米制劑
一、以轉(zhuǎn)運體為靶點的納米制劑研究背景
二、以轉(zhuǎn)運體為靶點的納米制劑的設計
三、基于轉(zhuǎn)運體為靶點的納米/大分子給藥系統(tǒng)
四、以轉(zhuǎn)運體為靶點的納米制劑的吸收機制
五、小結(jié)

第十五章 基于藥物轉(zhuǎn)運體的藥物相互作用指導原則
第一節(jié) 美國FDA藥物相互作用指導原則的相關(guān)規(guī)定
一、轉(zhuǎn)運體的體外研究
二、轉(zhuǎn)運體的體內(nèi)研究
三、通過藥動學模型預測和評估轉(zhuǎn)運蛋白介導的藥物相互作用
第二節(jié) EMA藥物相互作用指導原則的相關(guān)規(guī)定
一、其他藥物對研究藥物藥動學行為的影響
二、研究藥物對其他藥物藥動學行為的影響
第三節(jié) 中國NMPA藥物相互作用指導原則的相關(guān)規(guī)定
一、體外研究
二、臨床藥物相互作用研究設計
第四節(jié) 日本PMDA藥物相互作用指導原則的相關(guān)規(guī)定
一、體外研究
二、體內(nèi)研究
第五節(jié) 小結(jié)

第十六章 藥物轉(zhuǎn)運體與疾病的關(guān)系
第一節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運體和阿爾茨海默病
一、ATP結(jié)合盒轉(zhuǎn)運體
二、葡萄糖轉(zhuǎn)運體
三、谷氨酸轉(zhuǎn)運體
四、低密度脂蛋白受體（LDLR）
五、一元羧酸轉(zhuǎn)運體（MCT）
六、G蛋白偶聯(lián)受體
七、金屬離子與AD
第二節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運體和腫瘤
一、葡萄糖轉(zhuǎn)運體
二、氨基酸轉(zhuǎn)運體
三、一元羧酸轉(zhuǎn)運體
四、多藥耐藥相關(guān)的轉(zhuǎn)運體
五、腫瘤相關(guān)的其他轉(zhuǎn)運體
六、展望
第三節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運體和肝膽疾病
一、鈉離子-�；悄懰峁厕D(zhuǎn)運體與乙型病毒性肝炎
二、膽酸轉(zhuǎn)運體與膽汁淤積癥
第四節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運體和糖尿病
一、葡萄糖代謝轉(zhuǎn)運與糖尿病
二、葡萄糖轉(zhuǎn)運體與糖尿病
三、ATP結(jié)合盒轉(zhuǎn)運體與糖尿病
四、鋅轉(zhuǎn)運體8與糖尿病
第五節(jié) 藥物轉(zhuǎn)運體與癲癇
一、神經(jīng)遞質(zhì)轉(zhuǎn)運體與癲癇
二、多藥耐藥轉(zhuǎn)運體與癲癇
索引