《藥理學/全國高職高專教育“十二五”規(guī)劃教材》：
　�。ㄎ澹�體內(nèi)屏障
　　1.血一腦屏障是血液與腦組織、血液與腦脊液、腦脊液與腦組織三種隔膜的總稱，是中樞的保護屏障。多數(shù)藥物難以通過血一腦屏障，僅脂溶性高、相對分子質(zhì)量較小及少數(shù)水溶性藥物可通過，故治療中樞病變時應(yīng)選擇可通過血一腦屏障的藥物。如流行性腦脊膜炎時磺胺嘧啶進入腦脊液的量比青霉素多，用藥應(yīng)選磺胺嘧啶。新生兒及疾病炎癥時，血一腦屏障的通透性可增加。
　　2.胎盤屏障是指胎盤絨毛與子宮血竇間的屏障，是胎兒的保護性屏障。多數(shù)藥物均可透過胎盤屏障進入胎兒體內(nèi)，只是程度和快慢不同，故在妊娠期間，應(yīng)特別注意某些藥物進入胎兒循環(huán)的毒性作用和妊娠早期的致畸作用。同時利用這一原理，亦可在胎兒娩出前短時間內(nèi)給產(chǎn)婦應(yīng)用鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛藥，而不影響新生兒。
　　3.血一眼屏障是血液與視網(wǎng)膜、血液與房水、血液與玻璃體屏障的總稱，僅脂溶性藥物及小分子水溶性藥物易于通過此屏障。眼部病變時，全身給藥在眼內(nèi)難以達到有效濃度，可局部滴眼或眼周邊給藥（如結(jié)膜下注射、球后注射及結(jié)膜囊給藥等）。
　　（六）藥物的再分布
　　吸收后藥物首先向血流量大的器官分布，然后向血流量小的組織轉(zhuǎn)移，此現(xiàn)象稱為再分布。如硫噴妥鈉給藥后先進入血流量大的腦組織發(fā)揮全麻作用，然后迅速轉(zhuǎn)移至脂肪等組織，故起效快但作用維持時間短。
　　四、藥物的生物轉(zhuǎn)化
　　生物轉(zhuǎn)化（biotransformation）是指藥物作為外源性的活性物質(zhì)在體內(nèi)發(fā)生化學結(jié)構(gòu)改變的過程，又稱藥物代謝。體內(nèi)代謝藥物的主要器官是肝，其次是腸、腎和肺等組織。
　�。ㄒ唬┥�物轉(zhuǎn)化的步驟
　　藥物的轉(zhuǎn)化過程一般分為兩個時相進行。第1時相為氧化、還原、水解過程，藥物分子生成易溶于水且極性高的代謝物；第Ⅱ時相為結(jié)合過程，藥物分子中的極性基團與體內(nèi)其他化學成分以共價鍵結(jié)合，使藥物生成更易溶于水、極性更高的代謝物，以利于藥物消除。
　�。ǘ�）生物轉(zhuǎn)化的酶系統(tǒng)
　　藥物在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化是在酶的催化下進行的。催化酶可分為專一性酶和非專一性酶兩類。
　　1.專一性酶指僅能轉(zhuǎn)化特定的藥物或物質(zhì)的酶，如膽堿酯酶、單胺氧化酶等。
　　2.非專一性酶為混合功能氧化酶系統(tǒng)，一般稱為細胞色素P450酶系統(tǒng)，又因該酶主要存在于肝細胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上，可促進多種藥物的轉(zhuǎn)化，故又稱肝藥酶。
　　（三）生物轉(zhuǎn)化的結(jié)果
　　藥物經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化后極性增加，有利于藥物的排泄，但轉(zhuǎn)化后藥理活性也可發(fā)生變化。多數(shù)藥物經(jīng)代謝轉(zhuǎn)化后活性降低或失活，其代謝產(chǎn)物的藥理作用減弱或消失，此稱為滅活（inactivation）。僅有少數(shù)藥物在體內(nèi)可形成活性代謝產(chǎn)物，稱為活化（activation）。
　�。ㄋ模┯绊懮�物轉(zhuǎn)化的因素
　　1.藥酶的活性細胞色素P450酶系統(tǒng)是大多數(shù)藥物在體內(nèi)生物轉(zhuǎn)化的酶系統(tǒng)，有如下特點：①選擇性低，可同時催化多種藥物轉(zhuǎn)化；②變異性大，常因遺傳、年齡、營養(yǎng)狀態(tài)、機體狀態(tài)及疾病的影響，而表現(xiàn)為明顯的個體差異；③酶的活性易受藥物的影響而出現(xiàn)增強或減弱現(xiàn)象。
　　凡能夠增加藥酶合成或增強藥酶活性的藥物稱為藥酶誘導劑（enzymeinducer）；而能夠減少藥酶合成或減弱藥酶活性的藥物稱為藥酶抑制劑（enzymeinhibiter）。藥酶誘導劑和抑制劑不僅可增強或減弱藥物自身的轉(zhuǎn)化，還可在合并使用其他藥物時，使同時應(yīng)用的其他藥物的轉(zhuǎn)化速度發(fā)生變化，而導致藥效或毒性的增強或減弱。常見的藥酶誘導劑有巴比妥類、保泰松、苯妥英鈉、利福平和灰黃霉素，常見的藥酶抑制劑有氯霉素、異煙肼、香豆素類、西咪替丁、口服避孕藥等。
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