目錄
上篇 總論
第一章 緒論1
第一節(jié) 概述1
一、基本概念1
二、藥劑學(xué)的任務(wù)1
三、藥劑學(xué)分支學(xué)科4
第二節(jié) 藥劑學(xué)的沿革4
一、我國藥劑學(xué)的歷史4
二、國外藥劑學(xué)的歷史4
三、藥劑學(xué)的發(fā)展現(xiàn)狀5
第三節(jié) 藥物劑型與給藥系統(tǒng)6
一、藥物劑型的重要性6
二、藥物劑型的分類6
三、藥物的傳遞系統(tǒng)7
第四節(jié) 藥品標(biāo)準(zhǔn)與處方9
一、藥典9
二、局頒藥品標(biāo)準(zhǔn)10
三、處方10
四、處方藥與非處方藥11
第五節(jié) 藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理與非臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范11
一、藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范11
二、藥物非臨床研究質(zhì)量管理規(guī)范11
第二章 藥物制劑的設(shè)計(jì)與評價(jià)13
第一節(jié) 概述13
第二節(jié) 制劑設(shè)計(jì)的依據(jù)13
一、藥物制劑設(shè)計(jì)的基本原則14
二、設(shè)計(jì)新型給藥系統(tǒng)14
第三節(jié) 制劑設(shè)計(jì)處方前工作14
一、溶解度、解離常數(shù)與油水分配系數(shù)15
二、多晶型15
三、生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)16
第四節(jié) 制劑處方與工藝研究17
一、劑型的選擇17
二、處方研究17
三、制劑工藝研究19
第五節(jié) 制劑評價(jià)21
一、不同劑型制劑性能的評價(jià)21
二、新藥的制劑評價(jià)22
第三章 藥物制劑穩(wěn)定性24
第一節(jié)　概述24
一、制劑穩(wěn)定性的化學(xué)動力學(xué)基礎(chǔ)24
二、藥物制劑的化學(xué)穩(wěn)定性26
三、藥物制劑的物理穩(wěn)定性31
四、藥物制劑的生物學(xué)穩(wěn)定性33
第二節(jié)　影響藥物制劑穩(wěn)定性的因素及穩(wěn)定化方法33
一、處方因素對藥物制劑穩(wěn)定性的影響及穩(wěn)定化方法33
二、外界因素對藥物制劑穩(wěn)定性的影響及穩(wěn)定化方法37
三、藥物制劑穩(wěn)定化的其他方法41
第三節(jié) 固體藥物制劑的穩(wěn)定性42
一、固體藥物制劑的穩(wěn)定性特點(diǎn)42
二、固體藥物制劑的化學(xué)降解動力學(xué)43
第四節(jié) 藥物穩(wěn)定性的試驗(yàn)方法44
一、新藥申請藥物穩(wěn)定性的試驗(yàn)方法44
二、恒溫法47
三、線性變溫法48
四、熱分析方法48
五、固體制劑穩(wěn)定性試驗(yàn)的特殊要求和方法49
第四章 藥物制劑的配伍變化及藥物相互作用50
第一節(jié) 概述50
一、配伍變化概念50
二、臨床治療過程中藥物配伍的目的50
第二節(jié) 配伍變化的類型51
一、物理化學(xué)的配伍變化51
二、配伍變化表53
三、藥理的配伍變化53
第三節(jié) 注射劑的配伍變化54
一、研究意義54
二、影響注射劑配伍變化的因素54
三、中藥注射劑的配伍變化57
第四節(jié) 藥物相互作用59
一、藥物吸收環(huán)節(jié)的相互作用60
二、藥物分布環(huán)節(jié)的相互作用62
三、藥物代謝環(huán)節(jié)的相互作用63
四、藥物排泄環(huán)節(jié)的相互作用66
五、藥效學(xué)方面的藥物相互作用66
第五節(jié) 配伍變化的研究方法67
一、物理化學(xué)實(shí)驗(yàn)法67
二、藥理學(xué)、藥物動力學(xué)實(shí)驗(yàn)方法68
三、分析方法在配伍變化研究中的應(yīng)用69
第六節(jié) 配伍變化的處理69
一、處理原則69
二、處理方法69
中篇常規(guī)劑型
第五章 液體制劑72
第一節(jié) 概述72
一、液體制劑的特點(diǎn)和質(zhì)量要求72
二、液體制劑的分類72
第二節(jié) 液體制劑的溶劑和附加劑73
一、液體制劑常用的溶劑73
二、液體制劑的防腐76
三、液體制劑的矯味與著色77
第三節(jié) 表面活性劑77
一、概述77
二、表面活性劑的分類78
三、表面活性劑的性質(zhì)82
四、表面活性劑的應(yīng)用85
第四節(jié) 增加藥物的溶解度88
一、藥物溶解度及其影響因素88
二、增加藥物溶解度的方法89
第五節(jié) 低分子溶液型液體制劑90
一、溶液劑90
二、糖漿劑91
三、芳香水劑93
四、醑劑93
五、甘油劑94
第六節(jié) 膠體溶液型液體制劑94
一、概述94
二、溶膠劑94
三、高分子溶液劑96
第七節(jié) 乳濁液型液體制劑98
一、概述98
二、乳劑的形成條件99
三、乳化劑100
四、乳劑的不穩(wěn)定性103
五、乳劑的制備104
六、乳劑的質(zhì)量檢查106
第八節(jié) 混懸型液體制劑107
一、概述107
二、混懸劑的物理穩(wěn)定性108
三、混懸劑的穩(wěn)定劑110
四、混懸劑的制備111
五、混懸劑的質(zhì)量檢查113
第九節(jié) 其他液體制劑與液體制劑的包裝和儲存116
一、其他液體制劑116
二、液體制劑的包裝和儲存118
第六章 注射劑與滴眼劑119
第一節(jié) 概述119
一、滅菌制劑與無菌制劑的定義與分類119
二、注射劑的定義、分類及特點(diǎn)119
三、注射劑的給藥途徑與質(zhì)量要求120
第二節(jié) 注射劑的溶劑與附加劑122
一、注射用水122
二、注射用非水溶劑125
三、注射劑的附加劑127
第三節(jié) 熱原131
一、熱原的含義及組成131
二、熱原的污染途徑132
三、熱原的性質(zhì)及去除132
四、熱原檢查方法133
第四節(jié) 滅菌與無菌操作133
一、概述133
二、物理滅菌法134
三、化學(xué)滅菌法138
四、無菌操作法138
五、無菌檢查法139
第五節(jié) 空氣凈化技術(shù)139
一、概述139
二、空氣凈化的目的和處理象139
三、潔凈室空氣凈化標(biāo)準(zhǔn)139
四、空氣凈化技術(shù)140
五、潔凈室的設(shè)計(jì)141
第六節(jié) 小體積注射液的制備144
一、注射劑的容器與處理144
二、注射液的配制145
三、注射液的濾過145
四、注射液的灌封148
五、注射劑的滅菌與檢漏148
六、注射劑的質(zhì)量檢查149
七、印字、包裝與儲存149
第七節(jié) 輸液150
一、概述150
二、輸液制備151
三、質(zhì)量控制與穩(wěn)定性評價(jià)153
四、輸液包裝、運(yùn)輸與貯存153
五、輸液可能發(fā)生的問題及解決方法153
六、典型案例154
第八節(jié) 注射用無菌粉末156
一、定義、種類與應(yīng)用156
二、注射用冷凍干燥產(chǎn)品156
三、注射用無菌分裝產(chǎn)品157
四、質(zhì)量評價(jià)158
第九節(jié) 滴眼劑158
一、概述158
二、眼用藥物吸收途徑及影響吸收的因素159
三、滴眼劑的處方設(shè)計(jì)與附加劑160
四、滴眼劑的制備160
第七章 散劑162
第一節(jié) 固體制劑概述162
一、固體劑型的制備工藝162
二、固體劑型的胃腸道吸收過程162
三、難溶性藥物溶出速度163
第二節(jié) 粉體學(xué)基礎(chǔ)164
一、概述164
二、粉體性質(zhì)對固體制劑工藝和質(zhì)量的影響165
三、粉體粒子的性質(zhì)166
第三節(jié) 散劑177
一、概述177
二、散劑的制備178
三、散劑的質(zhì)量檢查186
第八章 顆粒劑188
第一節(jié) 概述188
一、顆粒劑的定義與特點(diǎn)188
二、顆粒劑的分類188
第二節(jié) 顆粒劑的制備189
一、濕法制粒189
二、濕法制粒原理195
三、顆粒的干燥196
四、干法制粒200
五、整粒與分劑量201
第三節(jié) 顆粒劑的質(zhì)量檢查201
第九章 膠囊劑與滴丸劑204
第一節(jié) 膠囊劑204
一、概述204
二、膠囊劑的制備205
三、膠囊劑的質(zhì)量檢查與包裝儲存212
第二節(jié) 滴丸劑212
一、概述212
二、滴丸的基質(zhì)與冷凝液213
三、滴丸劑的制備213
四、滴丸劑的質(zhì)量檢查215
第十章 片劑217
第一節(jié) 概述218
一、片劑的概念和特點(diǎn)218
二、片劑的種類與質(zhì)量要求219
第二節(jié) 片劑的常用輔料222
一、填充劑222
二、潤濕劑225
三、黏合劑225
四、崩解劑228
五、潤滑劑230
六、色、香、味及其調(diào)節(jié)231
第三節(jié) 片劑的制備232
一、工藝流程232
二、濕法制粒壓片234
三、片劑制備中可能發(fā)生的
問題及解決辦法238
第四節(jié) 片劑的包衣239
一、包衣的目的和種類240
二、包衣方法和設(shè)備240
三、包衣材料與工藝242
　第五節(jié) 片劑的質(zhì)量檢查245
第十一章 栓劑249
第一節(jié) 概述249
第二節(jié) 栓劑的處方組成250
一、藥物250
二、基質(zhì)250
三、附加劑253
第三節(jié) 影響栓劑作用的因素254
一、全身作用的栓劑254
二、局部作用的栓劑254
三、新型栓劑255
第四節(jié) 栓劑的制備256
一、冷壓法256
二、熱熔法256
三、包裝材料和儲藏257
第五節(jié) 栓劑的質(zhì)量檢查257
第十二章 軟膏劑、膜劑與涂膜劑259
第一節(jié) 軟膏劑與乳膏劑259
一、概述259
二、軟膏劑的基質(zhì)259
三、乳膏劑基質(zhì)261
四、軟膏劑與乳膏劑的制備265
五、軟膏劑與乳膏劑的質(zhì)量評價(jià)266
第二節(jié) 凝膠劑269
一、概述269
二、水性凝膠劑基質(zhì)269
三、水性凝膠劑的制備270
四、凝膠劑的質(zhì)量檢查270
第三節(jié) 糊劑271
一、概述271
二、糊劑的制備272
第四節(jié) 眼膏劑272
一、概述272
二、眼膏劑的制備273
三、眼膏劑的質(zhì)量檢查273
第五節(jié) 膜劑與涂膜劑273
一、膜劑273
二、涂膜劑276
第十三章 氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑278
第一節(jié) 概述278
一、概念與發(fā)展278
二、氣霧劑的特點(diǎn)279
三、氣霧劑的分類279
四、吸入型氣霧劑的吸收280
第二節(jié) 氣霧劑的組成283
一、拋射劑283
二、藥物與附加劑285
三、耐壓容器286
四、閥門系統(tǒng)286
第三節(jié) 氣霧劑的制備和質(zhì)量檢查287
一、處方設(shè)計(jì)287
二、制備工藝288
三、氣霧劑的質(zhì)量檢查288
第四節(jié) 噴霧劑290
一、概述290
二、噴霧裝置291
三、噴霧劑的質(zhì)量檢查291
第五節(jié) 吸入粉霧劑292
一、概述292
二、干粉吸入裝置的種類和研發(fā)現(xiàn)狀293
三、吸入粉霧劑的組成294
四、質(zhì)量評價(jià)294
第十四章 中藥制劑296
第一節(jié) 概述296
一、中藥與天然藥物的概念296
二、中藥制劑的特點(diǎn)296
三、中藥劑型的改革296
第二節(jié) 中藥有效成分的提取298
一、中藥提取物的形式298
二、藥材的前處理299
三、中藥有效成分的提取方法300
四、影響提取效率的因素306
第三節(jié) 中藥提取物的分離與純化308
一、中藥提取物的分離308
二、中藥提取物的純化308
第四節(jié) 中藥提取物的濃縮與干燥311
一、中藥提取物的濃縮311
二、濃縮液或浸膏的干燥312
第五節(jié) 浸出制劑313
一、湯劑313
二、合劑與口服液314
三、酒劑315
四、酊劑315
五、流浸膏劑316
六、浸膏劑316
七、煎膏劑317
第六節(jié) 其他中藥劑型概述317
一、丸劑317
二、中藥片劑320
三、中藥注射劑321
四、其他中藥劑型323
下篇 制劑新技術(shù)與新劑型
第十五章 固體分散體、包合物、微粒制劑324
第一節(jié) 固體分散體324
一、概述324
二、固體分散體的載體材料324
三、固體分散體制備方法327
四、固體分散體的類型328
五、固體分散體的驗(yàn)證329
六、固體分散體的速釋與緩釋原理331
第二節(jié) 包合物332
一、概述332
二、包合材料332
三、包合方法334
四、包合物的驗(yàn)證336
第三節(jié) 微粒337
一、微囊與微球337
二、微乳349
三、脂質(zhì)體354
四、納米粒361
五、聚合物膠束364
第十六章 緩釋與控釋制劑366
第一節(jié) 概述366
一、緩釋、控釋制劑概念366
二、緩釋、控釋制劑的主要特點(diǎn)366
第二節(jié) 口服緩釋、控釋制劑的設(shè)計(jì)367
一、藥物的選擇367
二、設(shè)計(jì)要求368
三、藥物緩釋和控釋的原理368
四、緩釋和控釋技術(shù)所用材料372
第三節(jié) 骨架型緩控釋制劑的制備372
一、親水性凝膠骨架片372
二、溶蝕型骨架片373
三、胃內(nèi)滯留片374
四、生物黏附片375
五、骨架型緩控釋顆粒制劑375
第四節(jié) 膜控型緩控釋制劑的制備376
一、膜控微丸376
二、膜控釋小片379
三、滲透泵型片劑379
第五節(jié) 緩釋、控釋植入劑的制備381
一、概述381
二、植入劑的種類382
第六節(jié) 緩控釋注射制劑383
一、原位凝膠制劑383
二、微粒制劑385
第七節(jié) 遲釋制劑的制備386
一、腸溶片劑及膠囊386
二、口服結(jié)腸定位制劑388
三、脈沖制劑389
第八節(jié) 緩釋、控釋制劑體內(nèi)、體外評價(jià)392
一、體外釋放度試驗(yàn)392
二、體內(nèi)試驗(yàn)法392
三、體內(nèi)試驗(yàn)與體外試驗(yàn)相關(guān)性394
第十七章 經(jīng)皮貼劑與貼膏劑395
第一節(jié) 概述395
一、基本概念395
二、國內(nèi)外經(jīng)皮給藥制劑的研究狀況395
三、經(jīng)皮給藥制劑的特點(diǎn)397
第二節(jié)　經(jīng)皮給藥制劑的吸收及其影響因素397
一、皮膚的結(jié)構(gòu)及藥物經(jīng)皮吸收途徑397
二、影響藥物經(jīng)皮吸收的因素399
三、促進(jìn)經(jīng)皮吸收的方法400
第三節(jié) 貼劑407
一、貼劑的組成407
二、經(jīng)皮貼劑的設(shè)計(jì)及生產(chǎn)工藝408
三、經(jīng)皮貼劑的質(zhì)量控制與評價(jià)411
第四節(jié) 貼膏劑415
一、凝膠貼膏415
二、橡膠貼膏417
三、貼膏劑的質(zhì)量評價(jià)419
第十八章 靶向制劑420
第一節(jié)　概述420
一、靶向制劑的概念與特征420
二、靶向制劑的分類420
第二節(jié) 靶向制劑的設(shè)計(jì)和優(yōu)化425
一、載體理化性質(zhì)的優(yōu)化425
二、靶向分子的優(yōu)化425
三、藥物釋放動力學(xué)的優(yōu)化426
第三節(jié) 靶向制劑的靶向性評價(jià)426
一、體外靶向性評價(jià)426
二、體內(nèi)靶向性評價(jià)427
第十九章 生物技術(shù)藥物制劑428
第一節(jié) 概述428
一、生物技術(shù)與生物技術(shù)藥物概況428
二、生物技術(shù)藥物的分類429
三、生物技術(shù)藥物的特點(diǎn)430
第二節(jié) 多肽蛋白質(zhì)類藥物結(jié)構(gòu)與性質(zhì)430
一、多肽蛋白質(zhì)類藥物的結(jié)構(gòu)430
二、多肽蛋白質(zhì)類藥物的穩(wěn)定性431
第三節(jié) 多肽蛋白質(zhì)藥物注射劑432
一、處方設(shè)計(jì)432
二、制備工藝對多肽蛋白質(zhì)的影響434
第四節(jié) 多肽蛋白質(zhì)藥物的新型注射給藥系統(tǒng)434
一、微粒注射給藥系統(tǒng)434
二、注射用植入劑435
三、輸注泵給藥系統(tǒng)436
四、PEG化的蛋白質(zhì)與多肽藥物注射給藥系統(tǒng)436
第五節(jié)　蛋白質(zhì)與多肽藥物的非注射給藥系統(tǒng)437
一、蛋白質(zhì)與多肽藥物的黏膜給藥系統(tǒng)437
二、蛋白質(zhì)與多肽類藥物的口服給藥系統(tǒng)439
三、多肽蛋白質(zhì)類藥物的經(jīng)皮給藥系統(tǒng)440
第六節(jié) 基因輸送技術(shù)簡介441
一、概述441
二、病毒載體442
三、非病毒基因傳遞系統(tǒng)442
參考文獻(xiàn)444